لیناگلیپتین؛8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl) متیل]پورین-2،6-دیون

لیناگلیپتین؛8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dione ویژه تصویر

توضیح کوتاه:

خواص شیمیایی و فیزیکی

دسته: مواد اولیه دارویی;بازدارنده، آمین ها، آروماتیک ها، هتروسیکل ها، مواد متوسط و مواد شیمیایی خوب.API دارویی

نکات ایمنی:

بیانیه های ایمنی: S36/37

بیانیه های ریسک: R20/21/22

کدهای خطر: Xi

کد HS: 2933590090

ذخیره سازی: در ظرف خنک و خشک در بسته نگهداری می شود.دور از رطوبت و نور/گرمای قوی نگهداری شود.

ظاهر :پودر کریستالی سفید یا مایل به سفید

سنجش:نه کمتر از 99٪

تراکم:1.39/cm3

نقطه اشتعال:353.675 ℃

نقطه جوش:661.189 ℃

نقطه ذوب:202 درجه سانتیگراد

فشار بخار:0.0±2.0 میلی متر جیوه در 25 درجه سانتی گراد

برای ما ایمیل بفرستید

جزئیات محصول

برچسب های محصول

توضیحات محصول

نام محصول	لیناگلیپتین CAS NO668270-12-0
مترادف ها	(R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(but-2-yn-1-yl)-3-Methyl-1-((4-Methylquinazolin-2-yl)Methyl)-1H -پورین-2،6 (3H،7H) -دیون؛
شماره CAS	668270-12-0
فرمول مولکولی	C25H28N8O2
وزن مولکولی	472.542

کاربرد

1. لیناگلیپتین (BI-1356) یک مهار کننده DPP-4 است، آنزیمی که هورمون های اینکرتینی پپتید-1 شبه گلوکاگون (GLP-1) و پلی پپتید انسولینوتروپیک وابسته به گلوکز (GIP) را تخریب می کند.
2. 8-[(3R)-3-آمینو-1-پیپریدینیل]-7-(2-بوتین-1-ایل)-3-متیل-1-[(4-متیل-2-کینازولینیل) متیل]-3 ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione یک مهارکننده جدید قوی و انتخابی دی پپتیدیل پپتیداز-4 (DPP-4) با استفاده بالقوه در درمان دیابت نوع 2 است.
Linagliptin متوسط CAS 3355-28-0 کارخانه ما، تکنولوژی بالغ، خروجی پایدار، تضمین کیفیت.
وضعیت موجودی: موجود است.
اگر به محصولات ما علاقه مند هستید یا هر گونه سوالی دارید، لطفا با ما تماس بگیرید!
محصولات تحت اختراع فقط برای اهداف تحقیق و توسعه ارائه می شوند.

استفاده: این یک مهارکننده قوی و انتخابی DPP-4 با مقدار IC50 1 نانومتر است.
مطالعه آزمایشگاهی: لیگاگلیپتین در چندین آزمایش مستقل با مقادیر IC50 0.4،0.5،0.9 و 1.1nM (میانگین IC50، تقریباً 1nM) فعالیت DPP-4 را در شرایط آزمایشگاهی مهار کرد.IC50 مهار FAP توسط لیاگلیپتین 89 نانومولار بود (حدود 90 برابر گزینش پذیری نسبت به DPP-4).
تحقیقات in vivo: در موش‌های صحرایی نر نژاد ویستار، سگ‌های بیگل و میمون‌های رزوس، گزانتین لیناگلیپتین به عنوان یک مهارکننده موثر، بادوام و قوی DPP-4 با بیش از 7 ساعت> 70 درصد بر کیلوگرم پس از 1 میلی‌گرم مصرف خوراکی نشان داده شد.تجویز خوراکی ریتاگلیپتین به موش db/db به تنهایی، 45 دقیقه قبل از آزمایش تحمل گلوکز خوراکی، به طور وابسته به دوز، تغییر گلوکز پلاسما را از 0.1 میلی گرم بر کیلوگرم (15 درصد مهار) به 1 میلی گرم بر کیلوگرم (66 درصد مهار) کاهش داد [1] .لیگاگلیپتین (3 و 10 میلی گرم بر کیلوگرم) به طور وابسته به دوز آنزیم DPP-4 را در پلاسما ظرف 30 دقیقه پس از تجویز دارو مهار کرد.لیگاگلیپتین (1 میلی گرم / کیلوگرم، po) به طور قابل توجهی کاهش گلوکز را در حدود 50٪ کاهش داد [2].تجویز خوراکی لیگاگلیپتین بازدارنده DPP-4 (3 میلی گرم بر کیلوگرم، تجویز خوراکی) به شدت فعالیت DPP-4 را کاهش داد، GLP-1 فعال را در زخم های مزمن تثبیت کرد و بهبودی را در موش های ob/ob بهبود بخشید.در روز 10 پس از آسیب، موش‌های ob/ob تحت درمان با لیاگلیپتین عمدتاً زخم‌های اپیتلیالیزه‌شده را نشان دادند که با عدم وجود نوتروفیل مشخص می‌شد.
سند: یک کلاس شیمیایی جدید از مهارکننده‌های قوی DPP-4 که از نظر ساختاری از داربست گزانتین برای درمان دیابت نوع 2 مشتق شده‌اند، کشف و ارزیابی شده‌اند.تغییرات ساختاری سیستماتیک منجر به 1 (BI 1356)، یک مهارکننده DPP-4 بسیار قوی، انتخابی، طولانی اثر و خوراکی فعال شده است که کاهش قابل توجهی گلوکز خون را در گونه های مختلف حیوانی نشان می دهد.1 در حال حاضر تحت آزمایشات بالینی فاز IIb است و پتانسیل درمان یک بار در روز دیابت نوع 2 را دارد.

قبلی: (R)-3-(Boc-Amino)پیپریدین، (R)-(+)-3-Tert-Butoxycarbonylaminopiperidine

بعد: 1-(پیپریدین-4-یل)-1H-ایمیدازو[4,5-b] پیریدین-2(3H)-ون دی هیدروکلراید